丙硫氧嘧啶
抗甲状腺药丙硫氧嘧啶能抑制过氧化酶系统，使摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻，以致不能生成甲状腺激素。丙硫氧嘧啶随口服易吸收，分布于全身，服后20～30min达甲状腺。60%在肝内代谢。t12为2h。本品可通过胎盘和乳汁排出。①适用于轻症和不适宜于术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年及手术后复发而不适于放射性碘治疗者，也可作为放射性碘治疗时的辅助治疗。②用于甲状腺危象的治疗，除应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外，大剂量本品可作为辅助治疗以阻断飞转化为T3。③用于术前准备，为减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象，术前应先服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后术前2周左右加服碘剂。口服：①用于成人甲状腺功能亢进症，常用量一日～mg，分3次服用，极量一次mg，一日mg。1～3周后可见症状缓解，l～2个月后症状可以得到控制，患者甲状腺功能正常后，应渐减量至维持量，通常一日50～l00mg。儿童开始剂量，一日4mg／kg，分3次服用，维持量酌减。②用于甲状腺危象，一日～mg，分3～4次服用，疗程不超过1周，作为综合治疗措施之一。③用于甲亢术前准备，术前服用本品，一次mg，一日3～4次，使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后加服两周碘剂再进行手术。1.抗甲状腺药与口服抗凝药合用可致后者疗效增加。2.磺胺、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和致甲状腺肿大的作用。3.高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。4.由于抗甲状腺药可能诱发白细胞减少症，丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑和卡比马唑均可引起粒细胞减少症，合用能减少粒细胞的药物可增加粒细胞缺乏症的危险。不良反应：①常见不良反应有头痛、眩晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应；也有皮疹、药热等过敏反应，有的皮疹可发展为剥落性皮炎。②最严重的不良反应为粒细胞缺乏症，故用药期间应定期监测血常规。③丙硫氧嘧啶可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎，发病机制为中性粒细胞聚集，诱导中性粒细胞胞浆抗体。以肾脏受累多见，主要表现为蛋白尿、进行性肾损伤、发热、关节痛、肌痛、咳嗽、咯血等，通常可在停药后缓解，但严重病例需要大剂量糖皮质激素治疗。④丙硫氧嘧啶在体内活性代谢物具有肝细胞毒性，可引起不同程度的肝细胞坏死，应注意监测肝功能，个别患者可致黄疸和中毒性肝炎。禁忌：抗甲状腺药禁用于对硫脲类药过敏者；严重肝功能损害者；白细胞严重缺乏者；结节性甲状腺肿伴甲状腺功能亢进者；甲状腺癌患者。1.妊娠期妇女慎用；哺乳期妇女禁用。2.儿童用药应根据病情调节用量，老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。3.结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者、甲状腺癌患者忌用。外周血白细胞数偏低、对硫脲类药物过敏者慎用。如出现粒细胞缺乏或肝炎的症状和体征，应停止用药。4.治疗中应监测甲状腺激素水平。出现甲状腺功能减退或甲状腺明显增大时可酌情加用左甲状腺素或甲状腺片。预览时标签不可点收录于合集#个上一篇下一篇